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肿瘤药物的

肿瘤药物的:随着抗肿瘤药物研究的不断深入,应用于临床的最新的抗肿瘤药物也越来越多,相关知识点:烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤动植物药、抗肿瘤激素药、其他抗肿瘤药等,对其中的药名(含别名)、制剂规格、药理作用、用法、用量、不良反应等做了详细的介绍。

石蒜内铵 Lycobetaine(Oxylycorine,AT-840)

【别名】:氧化石蒜碱【制剂规格】: 片剂:50mg。 【药理作用】: 本品对艾氏腹水癌有显著抑制作用,对腹水型Yoshida(吉田)肉瘤、Lewis(刘易斯)癌、S-180等有抑制作用。=主要用于治疗胃癌、卵巢癌、鼻咽癌、恶性淋巴瘤等。 【用法、用量】: 口服:每次

替尼泊苷 Teniposide(VM-26,Vumon)

【别名】:鬼臼甲叉苷,鬼臼噻吩苷,卫萌【制剂规格】: 注射剂:50mg。 【药理作用】: 本品为半合成鬼臼脂素衍生物,属细胞周期特异性药,主要抑制DNA合成和有丝分裂。本品能抑制S期细胞的胸腺嘧啶核苷合成,此外,它能有效地抑制线粒体的呼吸作用,还能与DNA

依托泊苷 Etoposide(VP-16,Vepeside)

【别名】:鬼臼乙叉苷,足叶乙苷【制剂规格】: 注射剂:100mg;粉针剂:10mg,50mg;片剂:100mg。 【药理作用】: 本品为半合成鬼臼脂素衍生物,属细胞周期特异性药,其作用是抑制DNA和RNA蛋白质的合成。高浓度(>10μg/ml)能使进入分裂周期的细胞溶解,低浓度(0.3~1μ

多西他赛 Docetaxel

【制剂规格】: 注射剂:20mg。 【药理作用】: 本品为新一代半合成紫杉醇衍生物,属微管解聚抑制剂,通过可逆性地优先与微管中微管蛋白的β亚单位结合,诱导和促进微管蛋白聚合成稳定的微管,并抑制其解聚,使游离小管的数量显著减少。由于微管束的正常

紫杉醇 Paclitaxel(Taxol)

【别名】:泰素【制剂规格】: 粉针剂:30mg。 【药理作用】: 本品为从短叶紫杉或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分,是一种广谱抗肿瘤药物。本品与长春碱的作用不同,并不导致微管去多聚化,而是与细胞中微管蛋白结合,促使细胞中的双聚体装配成微管,抑

高三尖杉酯碱 Homoharringtonine

【制剂规格】: 粉针剂:1mg,2mg。 【药理作用】: 本品为细胞周期特异性药,能抑制真核细胞蛋白质的合成,使多核聚糖体解聚,是干扰蛋白核体功能的抗肿瘤药物。本品对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。对G1、G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。

三尖杉酯碱 Harringtonine(HRT)

【别名】:粗榧酯碱,哈林通碱【制剂规格】: 注射剂:1mg/ml。 【药理作用】: 本品为三尖杉科植物三尖杉或其同属植物的枝叶或树皮中提取得到的生物碱,属细胞周期非特异性药,主要抑制真核细胞蛋白质合成的开始阶段,使多核聚糖体分解,释放出新生肽链,抑制

长春瑞宾 Vinorelbine(Navelbine,NVB,Eunades)

【别名】:失碳长春碱,诺维本【制剂规格】: 注射剂:10mg/m1。 【药理作用】: 本品为长春碱的半合成衍生物,属细胞周期特异性药,主要作用于肿瘤细胞G2期(DNA合成后期)。本品对微管和细胞的有丝分裂的作用与长春新碱及长春碱相似,但对神经轴索微管的作

长春地辛 Vindesine(Eldisine)

【别名】:长春花碱酰胺,西艾克【制剂规格】: 粉针剂:5mg,10mg。 【药理作用】: 本品为半合成的长春碱衍生物,属细胞周期特异性药。可抑制微管蛋白的多聚作用,从而干扰纺锤丝微管蛋白,使细胞滞于有丝分裂中期而不能增殖。动物实验证明,本品对移植性动

长春新碱 Vincristine(VCR,LCR,Leurocristine)

【别名】:醛基长春碱,安可平【制剂规格】: 粉针剂:1mg,2mg,5mg。 【药理作用】: 本品抗瘤谱与长春碱基本相似,作用机制与长春碱相同,为M期周期特异性药物,大剂量时亦可杀伤S期细胞。与长春碱之间无交叉耐药性。 本品口服吸收差,静脉注射后迅速分布至

长春碱 Vinblastine(VLB,Velban)

【别名】:长春花碱【制剂规格】: 粉针剂:10mg,15mg。 【药理作用】: 本品作用方式与浓度有关。低浓度时,本品与微管蛋白的低亲和点结合,由于空间阻隔等因素,抑制微管聚合。高浓度时,本品与微管蛋白上的高亲和点结合,使微管聚集,形成类结晶。 本品口服

羟喜树碱 Hydroxycamptothecin(OPT)

【别名】:羟基喜树碱,10-羟基喜树碱【制剂规格】: 粉针剂:2mg。 【药理作用】: 本品为喜树碱的羟基衍生物,作用机制与喜树碱相似,但毒性较小。对核酸特别是DNA的合成有明显抑制作用。 小鼠静脉注射本品后体内衰变呈双相曲线,T1/2α为4.5min,T1/2β为29m

喜树碱 Camptothecin(CPT)

【别名】:喜树素【制剂规格】: 片剂:5mg;注射剂:5mg/2ml。 【药理作用】: 本品主要靠抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ,导致DNA断裂,使肿瘤细胞死亡。本品是DNA合成抑制剂,具有细胞周期特异性,主要作用于S期,对G0期细胞没有作用,对G1、G2和M期细胞有轻微杀伤力。本

抗肿瘤动、植物药

抗肿瘤动、植物药是从植物或中草药中提取的具有抗肿瘤作用的药物。这些药物中有生物碱类、苷类、萜类、木脂体类等。其中以生物碱类占多数,均属细胞周期特异性药物。目前临床上常用的有长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞宾等,主要影响微

海恩酮 Hycanthone

【制剂规格】: 甲磺酸海恩酮粉针剂:200mg,甲磺酸海恩酮127mg相当于海恩酮100mg。 【药理作用】: 本品可嵌入DNA抑制核酸合成,因此有细胞毒作用。=本品被用作杀血吸虫药,可用于治疗癌症。 【用法、用量】: 静脉滴注:70mg/(m2·d),连用5d为1疗程,每3周

氨萘非特 Amonafide(Nafidinmide,M-FA-142)

【药理作用】: 本品为尚在研究中的抗肿瘤药物,作用与安吖啶相似,为拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。对多种动物和人的肿瘤细胞株有抑制作用。=Ⅱ期临床试用于小细胞肺癌病人,疗效较好。【不良反应】: 人较易耐受,骨髓抑制为剂量限制性毒性,常见不良反应可有

硝氨吖啶 Nitracrine(Nitro-Amino-Acridine,Ledakin)

【药理作用】: 本品可嵌入DNA链内起细胞毒作用。大鼠的LD50为1mg/kg(静脉注射)与34mg/kg(口服),小鼠的LD50为0.72mg/kg(静脉注射)与26mg/kg(口服)。=可用于治疗晚期乳腺癌病人。 【不良反应】: 本品不抑制骨髓,不良反应主要有呕吐、静脉炎和非炎性

比生群 Bisantrene(ADAH,ADCA,Zantrene)

【别名】:蒽双咪腙,蒽二腙【制剂规格】: 注射剂:50mg,250mg。 【药理作用】: 本品为一种细胞周期非特异性蒽二酮类抗肿瘤药物,它靠嵌入DNA链,干扰DNA和RNA合成而产生细胞毒作用。 本品表观分布容积很大,药物从血分布到组织快,消除T1/2为2d。=主要用于

吡咯蒽醌 Piroxantrone(Anthrapyrazole,Oxantrazole)

【别名】:必散特隆【制剂规格】: 粉针剂:50mg。 【药理作用】: 本品为一种蒽环类抗肿瘤药的相似物,抗瘤谱广,治疗指数较高。本品能嵌入DNA中,与DNA的亲和力大,可能是拓扑异构酶Ⅱ嵌入型抑制剂,主要靠抑制DNA和RNA的合成,产生细胞毒作用。=用于治疗转

伊达比星 Idarubicin(4-Demethoxydaunorubicin,Idamycin,Zavedos)

【别名】:脱甲氧柔红霉素【制剂规格】: 粉针剂:5mg,10mg;胶囊剂:1mg,5mg,10mg,25mg。 【药理作用】: 本品为蒽环类抗肿瘤药,作用与多柔比星相似,可嵌入DNA双螺旋的碱基对中,并可抑制DNA及RNA多聚酶,抑制胸苷的摄取,产生细胞毒作用。抗瘤作用比柔红霉素和

佐柔比星 Zorubicin(Rubidazone)

【别名】:柔红霉素苯腙,柔红苯腙,苯甲酰腙柔红霉素【制剂规格】: 注射剂:50mg,另附溶剂4ml,内含甘氨酸148.8mg,甘氨酸钠1.488mg。 【药理作用】: 本品的作用和毒性与柔红霉素相似,但骨髓与心脏毒性较轻。=主要用于治疗急性白血病和非霍奇金淋巴瘤。对

安吖啶 Amsacrine(Amsidine,m-AMSA)

【别名】:胺苯吖啶【制剂规格】: 注射剂:75mg/1.5ml,另附每瓶13.5ml的乳酸稀释剂。 【药理作用】: 本品为第一个吖啶类抗肿瘤药。实验证明,它通过作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ而使DNA断裂,还可干扰细胞膜蛋白质的构象,从而起到抗瘤作用。本品尚有抗病毒作用

雷帕霉素 Rapamycin(RAPA,RPM,Sirolimus)

【制剂规格】: 口服液:1mg/ml。 【药理作用】: 本品多为链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯抗生素,结构与他克莫司相似。本品是T细胞抑制剂,具有优于环孢素、他克莫司的免疫抑制活性。它能抑制生长因子或细胞因子引起的细胞增殖。动物实验表明它

色霉素A3 Chromomycin A3(Toyomycin)

【别名】:东洋霉素,色霉素【制剂规格】: 粉针剂:0.5mg。 【药理作用】: 本品的作用与普卡霉素相似,主要靠与DNA的鸟嘌呤结合,抑制依赖DNA的RNA聚合酶,从而抑制RNA合成,产生细胞毒作用。本品为细胞周期非特异性药物。其特点为在淋巴组织分布较多,对骨

普卡霉素 Plicamycin(Mithramycin,MTM,Mithracin,Mitramycin)

【别名】:光辉霉素,光神霉素,米拉霉素【制剂规格】: 注射剂:2mg,4mg,6mg。 【药理作用】: 本品是一种具有抗肿瘤和降血钙作用的抗生素。它与DNA紧密结合,但不嵌入,抑制核酸的合成,主要是抑制RNA合成。它还能抑制破骨细胞,减少钙由骨组织释出以及阻断甲

米托蒽醌 Mitoxantrone(Novantrone,Dihydroxanthracenedione,DHAD)

【别名】:二羟蒽二酮,二羟二蒽酮,丝裂蒽醌【制剂规格】: 注射剂:20mg/10ml,25mg/12.5ml,30mg/15ml。 【药理作用】: 本品为人工合成的蒽二酮类抗肿瘤药,是嵌入型拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。它通过与DNA交叉联结,抑制拓扑异构酶Ⅱ,引起DNA链断裂,从而起到抗瘤作用

培洛霉素 Peplomycin(Pepleomycin,PEP,PLM)

【别名】:匹来霉素,派来霉素【制剂规格】: 粉针剂:5mg,10mg。 【药理作用】: 本品抗瘤谱较广,作用与博来霉素相似。抗肿瘤活性为博来霉素的2倍。 静脉注射后,瘤中分布浓度比博来霉素高2~3倍,24h后尿中排出91.9%,随粪便排出1.9%。=本品用于治疗鳞癌效果

博来霉素 Bleomycin(BLM,Bleocin,Blenoxane)

【别名】:争光霉素【制剂规格】: 粉针剂:15mg,10mg。 【药理作用】: 本品通过其氨基末端肽与DNA结合,活化复合物,产生游离基,然后再由游离基将DNA链切断,损伤DNA,抑制DNA、RNA及蛋白质合成。本品为细胞周期非特异性药物,但对G2期作用最明显,使细胞积聚

平阳霉素 Pingyangmycin(Bleomycin A5)

【别名】:博来霉素A,争光霉素A【制剂规格】: 粉针剂:5mg,15mg,20mg。 【药理作用】: 静脉注射后广泛分布于皮肤、肺、肝、脾、肾等器官中,主要由肾脏排出。=用于治疗头颈部鳞癌、皮肤癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌和肺癌等。 【用法、用量】: 静

吡柔比星 Pirarubicin(Theprubicin)

【别名】:吡喃阿霉素【制剂规格】: 粉针剂:10mg,20mg。 【药理作用】: 本品可直接嵌入DNA双链间,还能抑制DNA多聚酶,从而抑制DNA的复制和转录,产生细胞毒作用。本品为细胞周期非特异性药物,但能较明显地阻止细胞周期于G2期。本品对多柔比星耐药的肿

阿克拉霉素B Aclacinomycin B(ACM-B)

【制剂规格】: 注射剂:6mg。 【药理作用】: 本品的作用和作用机制与多柔比星相似,为细胞周期非特异性药物,抗瘤谱比多柔比星和阿柔比星窄。毒性较小,特别是对心脏毒性小,无明显的免疫抑制和骨髓抑制作用,对肝、肾虽有毒性,但呈可逆性,停药后可以恢复

阿柔比星 Aclarubicin(Aclacinomycin A,Aclacin,Aclacinon)

【别名】:阿克拉霉素A【制剂规格】: 粉针剂:20mg。 【药理作用】: 本品能嵌入DNA双链中,强烈抑制核酸的合成,特别是RNA的合成,产生细胞毒作用。本品的治疗指数比多柔比星和柔红霉素高,毒性较小。 静脉给药后,可迅速分布于各器官,肺、脾、淋巴结中分

多柔比星 Doxorubicin(Adriamycin,ADM,ADR)

【别名】:阿霉素,羟基红比霉素,14-羟柔红霉素,亚德里亚霉素【制剂规格】: 粉针剂:10mg,50mg。 【药理作用】: 本品的作用机制与柔红霉素相同,抗瘤作用比柔红霉素强,抗瘤谱较广,毒性较低,化疗指数较高。本品为细胞周期非特异性药物,对S期及M期作用最强。

表柔比星 Epirubicin(4′-Epidoxorubicin)

【别名】:表阿霉素【制剂规格】: 粉针剂:10mg。 【药理作用】: 本品的作用机制与多柔比星相似,主要为直接嵌入DNA双链的碱基对之间,抑制DNA和RNA的合成,产生细胞毒作用。本品为细胞周期非特异性药物,效力与多柔比星相等或略强,毒性和不良反应较多柔

柔红霉素 Daunorubicin(DNR)

【别名】:红比霉素,正定霉素【制剂规格】: 粉针剂:10mg,20mg。 【药理作用】: 本品能影响DNA的许多功能,阻止DNA复制和RNA的转录,抑制拓扑异构酶Ⅱ功能,抑制肿瘤细胞的分裂繁殖。本品为细胞周期非特异性药物,对S期细胞比较敏感。还有免疫抑制和抗菌

丝裂霉素 Mitomycin

【制剂规格】: 粉针剂:2mg,10mg。 【药理作用】: 本品经细胞内酶或自发的醌基化学还原以及失去甲氧基后,成为一种双功能或三功能烷化剂,还原易在缺氧细胞内发生。药物可与腺嘌呤上0’位和鸟嘌呤上N7位交叉联结,抑制DNA合成,加之还可引起DNA单链断

放线菌素D Dactinomycin(Actinomycin D,ACTD,Cosmegen)

【别名】:更生霉素,可美净【制剂规格】: 粉针剂:200μg。 【药理作用】: 本品为细胞周期非特异性药物,主要作用于G1期细胞。能与DNA双螺旋结合产生细胞毒性。本品与DNA结成的复合物很稳定,结果阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。DNA依赖的RNA多聚酶要

抗肿瘤抗生素

抗肿瘤抗生素是指由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。化学结构多种多样。作用机制为:①直接损害DNA,如博来霉素;②抑制DNA合成,如丝裂霉素;③抑制蛋白质合成,如嘌呤霉素;④干扰嘌呤和嘧啶的生物合成。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物,

甲异靛 Meisoindigotin

【制剂规格】: 片剂:25mg。 【药理作用】: 本品抑制肿瘤细胞DNA合成。=用于治疗慢性粒细胞性白血病等。 【用法、用量】: 口服:成人每次50mg,每日2~3次。 【不良反应】: 常见食欲不振、恶心、呕吐,偶见关节痛、肌痛、骨髓抑制等。 【注意事项】: 孕

比曲克辛 Piritrexim(PTX)

【别名】:甲氧苄吡嘧啶【药理作用】: 本品为脂溶性抗叶酸药物,具有与氨甲蝶呤相似的特性。可抑制白血病细胞的二氢叶酸还原酶。本品选择性较氨甲蝶呤高,毒性较氨甲蝶呤轻,药理实验表明本品对动物肿瘤模型有明显抑制作用。 本品口服后约1.4h血药

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